POLVO DE NEMBUTAL

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¿Qué es el polvo de Nembutal?

El polvo de Nembutal es la forma farmacéutica en polvo del pentobarbital sódico, un barbitúrico de acción corta. El pentobarbital actúa ralentizando la actividad cerebral y del sistema nervioso, produciendo efectos calmantes, sedantes, hipnóticos, anticonvulsivos y anestésicos.POLVO DE NEMBUTAL. Este medicamento se popularizó con el nombre comercial de “Nembutal”, aunque también existen productos genéricos de pentobarbital. Pertenece a la clase de los barbitúricos, que se recetaban con frecuencia antes de que las benzodiazepinas se generalizaran.POLVO DE NEMBUTAL

Clasificación del medicamento:

Nombre genérico: Pentobarbital sódico
Nombre comercial: Nembutal
Clase de medicamento: Barbitúrico
Sustancia controlada: Sí (alto potencial de abuso y dependencia)

Formas de administración:
Polvo
Cápsulas
Líquido oral
Solución inyectable
Usos médicos del Nembutal

Sedación:
Se utiliza para calmar a los pacientes antes de cirugías o procedimientos médicos.

Tratamiento a corto plazo del insomnio grave:

Históricamente se prescribe para trastornos del sueño debido a sus efectos hipnóticos.POLVO DE NEMBUTAL

Control de convulsiones:

Puede utilizarse en el tratamiento de urgencia de convulsiones graves o estado epiléptico.

Anestesia:
Se utiliza en algunos entornos clínicos para la inducción de la anestesia.

Medicina veterinaria:
Se utiliza comúnmente en procedimientos de eutanasia animal debido a sus potentes efectos depresores del sistema nervioso central.

Cómo funciona el Nembutal:

El pentobarbital potencia la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor del cerebro. El aumento de la actividad del GABA suprime la señalización nerviosa, lo que provoca:

Relajación
Somnolencia
Reducción de la ansiedad
Sedación
Inducción del sueño
A dosis más altas, las funciones respiratoria y cardíaca pueden verse peligrosamente afectadas.

Aspecto del polvo de nembutal
El polvo de nembutal suele ser:
Blanco o blanquecino
Cristalino o de textura fina
De sabor amargo
Soluble en agua en forma de sal sódica

El polvo de grado farmacéutico se produce en condiciones de laboratorio controladas.

Concentraciones farmacéuticas comunes:
Los productos de pentobarbital pueden fabricarse en:
50 mg
100 mg

Concentraciones inyectables, como 50 mg/mL

La materia prima en polvo también puede utilizarse en la formulación farmacéutica y en la fabricación en laboratorio.

Descripción del polvo de nembutal:
Los barbitúricos son depresores no selectivos del sistema nervioso central que se utilizan principalmente como sedantes hipnóticos y también como anticonvulsivos en dosis subhipnóticas. Los barbitúricos y sus sales sódicas están sujetos a control según la Ley Federal de Sustancias Controladas (véase la sección «Abuso y dependencia de drogas»).

Las sales sódicas de amobarbital, pentobarbital, fenobarbital y secobarbital están disponibles como soluciones parenterales estériles.

Los barbitúricos son derivados de pirimidina sustituidos cuya estructura básica común a estos fármacos es el ácido barbitúrico, una sustancia sin actividad sobre el sistema nervioso central (SNC). La actividad sobre el SNC se obtiene mediante la sustitución de grupos alquilo, alquenilo o arilo en el anillo de pirimidina.

La solución sódica de NEMBUTAL (inyección de pentobarbital sódico) es una solución estéril para inyección intravenosa o intramuscular. Cada mL contiene 50 mg de pentobarbital sódico en un vehículo compuesto por propilenglicol al 40%, alcohol al 10% y agua para inyección hasta completar el volumen. El pH se ajusta a aproximadamente 9,5 con ácido clorhídrico y/o hidróxido de sodio.POLVO DE NEMBUTAL

El pentobarbital sódico es un barbitúrico de acción corta, cuya denominación química es 5-etil-5-(1-metilbutil) barbitúrico sódico. Su fórmula estructural es:

Fórmula estructural
La sal sódica se presenta como un polvo blanco, ligeramente amargo, fácilmente soluble en agua y alcohol, pero prácticamente insoluble en benceno y éter.

Nembutal – Farmacología clínica
Los barbitúricos pueden producir diversos grados de alteración del estado de ánimo en el sistema nervioso central, desde excitación hasta sedación leve, hipnosis y coma profundo. Una sobredosis puede ser mortal. En dosis terapéuticas suficientemente altas, los barbitúricos inducen anestesia.

Los barbitúricos deprimen la corteza sensorial, disminuyen la actividad motora, alteran la función cerebelosa y producen somnolencia, sedación e hipnosis.

Efectos del Nembutal:

Efectos médicos deseados
Sedación
Relajación
Inducción del sueño
Relajación muscular

Efectos anticonvulsivos

Efectos adversos
Mareos
Confusión
Somnolencia
Descoordinación
Dificultad para hablar
Náuseas
Depresión respiratoria
Hipotensión
Riesgo de dependencia y abuso

Los barbitúricos, incluido el pentobarbital, conllevan un riesgo significativo de:
Dependencia física

Dependencia psicológica

Tolerancia
Adicción
El uso indebido prolongado puede provocar síntomas de abstinencia graves, como:
Ansiedad
Temblores
Insomnio
Convulsiones
Delirio
La interrupción abrupta del tratamiento tras un uso intensivo puede ser peligrosa para la salud.

Riesgos de sobredosis
Una sobredosis de pentobarbital puede causar:
Sedación extrema
Insuficiencia respiratoria
Coma
Muerte
Combinar pentobarbital con:
Alcohol
Opioides
Benzodiazepinas
Otros sedantes

aumenta considerablemente el riesgo de sobredosis, ya que todos deprimen la respiración y la actividad del sistema nervioso central.

Estatus legal:
El pentobarbital está regulado en muchos países debido a su potencial de abuso y los riesgos de sobredosis.

Ejemplos:

Estados Unidos: Sustancia controlada de la Lista II o de uso veterinario, según la formulación.

Europa: Medicamento controlado que requiere receta médica.POLVO DE NEMBUTAL

Muchos países restringen la importación, venta y posesión sin autorización.

Las leyes varían según el país.

Información de almacenamiento

Los productos de Nembutal deben:
Almacenarse a temperatura ambiente controlada.
Protegerse de la humedad y la luz.
Mantenerse fuera del alcance de los niños y de personas no autorizadas.

Información importante de seguridad:
Este medicamento solo debe utilizarse bajo supervisión médica cualificada. La automedicación o el uso de productos no regulados pueden ser extremadamente peligrosos debido al riesgo de sobredosis, contaminación, sustancias falsificadas y potencia impredecible.

Quienes utilicen medicamentos sedantes deben evitar:

El alcohol
Conducir o manejar maquinaria
Mezclar varios depresores del sistema nervioso central sin supervisión médica

El sueño inducido por barbitúricos difiere del sueño fisiológico. Estudios de laboratorio del sueño han demostrado que los barbitúricos reducen el tiempo que se pasa en la fase REM (movimiento ocular rápido) del sueño o en la etapa de los sueños. Asimismo, disminuyen las etapas III y IV del sueño.POLVO DE NEMBUTAL

Tras la interrupción abrupta del uso regular de barbitúricos, los pacientes pueden experimentar un aumento significativo de los sueños, pesadillas o insomnio. Por lo tanto, se recomienda la reducción gradual de una dosis terapéutica única durante 5 o 6 días para disminuir el efecto rebote de la fase REM y las alteraciones del sueño que contribuyen al síndrome de abstinencia (por ejemplo, reducir la dosis de 3 a 2 dosis diarias durante una semana).

En estudios, se ha observado que el secobarbital sódico y el pentobarbital sódico pierden gran parte de su eficacia para inducir y mantener el sueño al cabo de dos semanas de administración continua a dosis fijas. Los barbitúricos de acción corta, intermedia y, en menor medida, prolongada se han prescrito ampliamente para el tratamiento del insomnio.

Aunque la literatura clínica abunda en afirmaciones de que los barbitúricos de acción corta son superiores para inducir el sueño, mientras que los de acción intermedia son más eficaces para mantenerlo, los estudios controlados no han logrado demostrar estas diferencias.

Por lo tanto, como somníferos, los barbitúricos tienen un valor limitado más allá del uso a corto plazo.

Los barbitúricos tienen poca acción analgésica a dosis subanestésicas. De hecho, a estas dosis, pueden aumentar la reacción a los estímulos dolorosos. Todos los barbitúricos presentan actividad anticonvulsiva a dosis anestésicas.

Sin embargo, de los fármacos de esta clase, solo el fenobarbital, el mefobarbital y el metarbital han demostrado clínicamente ser eficaces como anticonvulsivos orales a dosis subhipnóticas.

Los barbitúricos son depresores respiratorios. El grado de depresión respiratoria depende de la dosis.

A dosis hipnóticas, la depresión respiratoria producida por los barbitúricos es similar a la que se produce durante el sueño fisiológico, con una ligera disminución de la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Estudios en animales de laboratorio han demostrado que los barbitúricos reducen el tono y la contractilidad del útero, los uréteres y la vejiga urinaria.

Sin embargo, las concentraciones de estos fármacos necesarias para producir este efecto en humanos no se alcanzan con dosis sedantes-hipnóticas.

Los barbitúricos no afectan la función hepática normal, pero se ha demostrado que inducen enzimas microsomales hepáticas, lo que aumenta o altera el metabolismo de los barbitúricos y otros fármacos. (Véase la sección «Precauciones – Interacciones farmacológicas»).

Farmacocinética:
Los barbitúricos se absorben en distintos grados tras la administración oral, rectal o parenteral. Las sales se absorben más rápidamente que los ácidos.

El inicio de la acción tras la administración oral o rectal varía de 20 a 60 minutos. Tras la administración intramuscular, el inicio de la acción es ligeramente más rápido. Tras la administración intravenosa, el inicio de la acción varía desde casi inmediato para el pentobarbital sódico hasta 5 minutos para el fenobarbital sódico.

La depresión máxima del sistema nervioso central puede no producirse hasta 15 minutos o más después de la administración intravenosa de fenobarbital sódico.

Resumen:
El nembutal en polvo es la forma en polvo del pentobarbital sódico, un potente sedante barbitúrico de acción corta. Tiene usos médicos y veterinarios legítimos, pero también conlleva riesgos sustanciales de dependencia, depresión respiratoria, sobredosis y muerte en caso de uso indebido. Debido a estos peligros, el pentobarbital está estrictamente regulado en muchas partes del mundo.